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他克莫司

发稿时间:2019-05-13 来源:本站


他克莫司原料药




【他克莫司】中文名称 :他克莫司、

【他克莫司】英文名称:Tacrolimus, Prograf, FK506

【他克莫司】CAS号:104987-11-3

【他克莫司】分子式: C44H69NO12 

【他克莫司】分子量:804.02g/mol

【他克莫司】化学结构式:



【他克莫司】级别:医药级

【他克莫司】包装:1KG/铝箔袋等各种包装规格
【他克莫司】含量:99%    
【他克莫司】性状:粉状    
【他克莫司】颜色:白色
【他克莫司】价格:面谈

【他克莫司】药理作用:在分子水平,他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

【他克莫司】用途:他克莫司是从属(streptomyces tsukubaensis)中分离出的发酵产物,其化学结构属23元。为一种强力的新型,主要通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞的作用,较CsA)强100倍。近年来,作为肝、的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明,其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎(AD)、SLE)、自身免疫性眼病等中也发挥着积极的作用。